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歌礼制药-B(01672):新冠口服RdRp抑制剂ASC10在中国受试者中安全性及耐受性良好
    时间:2022-12-12 21:50:21


(资料图)

歌礼制药-B(01672)公告,新冠口服聚合酶(RdRp)抑制剂ASC10在健康受试者中的多剂量递增(MAD)I期研究(NCT05523141)取得积极顶线数据。ASC10是一款创新口服双前药,同单前药莫诺拉韦相比具有新的、差异化的化学结构。口服给药后,ASC10和莫诺拉韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性药物ASC10-A,也称β-D-N4-羟基胞苷(NHC)。双前药策略显著提升了活性药物ASC10-A的口服生物利用度。

I期数据显示,所有剂量(包括每次800毫克、每天两次)的ASC10在中国受试者中安全性及耐受性良好。双前药ASC10在中国受试者中每次800毫克、每天两次给药后,活性药物ASC10-A的暴露量为单前药莫诺拉韦在日本受试者中每次800毫克、每天两次。给药后ASC10-A的暴露量的94%。在给药800毫克后,双前药ASC10在中国受试者中的血浆浓度低于检测下限(0.2纳克╱毫升)。同样地,在给药800毫克后,单前药莫诺拉韦在美国受试者中的血浆浓度可以忽略不计。

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